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Males da cocaína

COCAÍNA

INTRODUÇÃO

A cocaína é um alcalóide produzido por espécies vegetais do gênero Erythroxylum, amplamente cultivadas em algumas regiões da América do Sul e em menor extensão no México e Índias Ocidentais. As duas espécies mais importantes, pelas suas propriedades estimulantes, medicinais ou nutritivas são:

E. Coca Lam e E. Novogranatense (Morris) Hieron.

Embora a cocaína seja o principal constituinte ativo das espécies cultivadas, existem também outros alcalóides de menor interesse, óleos essenciais, vitaminas e sais minerais. Exame das espécies pertencentes ao gênero Erythroxylum demonstraram que a cocaína só é produzida, em quantidade significante, nas variedades cultivadas, a saber:

a) E. Coca Lam: variedade coca conhecida popularmente por coca boliviana ou coca andina.

b) E. Coca Lam: variedade ipadú Plowman ou coca amazonense (cultivada no Brasil na região do Rio Solimões).

c) E. Novogranatense (Morris) Hieron: variedade truxillense (Rusby) Plowman conhecida como coca peruana ou coca trujillo.

As folhas destinadas à extração clandestina de cocaína, depois de colhidas, passam por várias etapas de tratamento com querosene, ácido sulfúrico e carbonato de sódio, além de outros solventes e KmnO4.

Durante o processo de extração a cocaína é obtida sob a forma básica, na proporção de 70 a 85%, juntamente com outros alcalóides essenciais. Este extrato bruto pode ser purificado com a adição de ácido clorídrico, fornecendo cloridrato de cocaína com grau de pureza igual a 90-100%, dependendo da sofisticação do processo de extração.

No mercado clandestino, a cocaína raramente é vendida como substância pura. Os “diluentes” mais comuns da cocaína são a lactose, procaína, anfetamina,talco, AAS, etc.

I. TOXICOCINÉTICA

1) ABSORÇÃO

A cocaína pode ser aspirada, fumada, injetada ou aplicada diretamente nas mucosas e tecidos do corpo. A inalação e o fumo da pasta de cocaína são as formas de uso difundidas atualmente. A via endovenosa teve seu uso ampliado recentemente e a oral é utilizada, principalmente, pelos nativos da região dos Andes e noroeste do Amazonas. A administração intramuscular, subcutânea e o uso direto por fricção sobre as mucosas são vias de administração esporádicas.

A cocaína, por ser muito lipossolúvel, é absorvida rapidamente através de todas as membranas, mucosas e tecidos do corpo. Apesar da vasoconstrição produzida pela cocaína, sua velocidade de absorção supera a de eliminação, o que provoca o acúmulo do fármaco no organismo.

Quando a folha ou pasta de coca são mascadas, em geral com adição de uma adição alcalina, os alcalóides, inclusive a cocaína são liberados na forma básica. Não está totalmente definido se a absorção será no estômago ou no intestino, entretanto, pelo pKa da cocaína (8,6), pode-se supor que a absorção ocorrerá no intestino delgado.

A biodisponibilidade da cocaína, após administração oral e nasal, é cerca de 30% da observada após injeção endovenosa. No caso da pasta de cocaína, alguns fatores que determinam esta menor absorção é a destruição pirolítica e/ou volatilização, bem como a técnica de fumar. Na administração oral, a absorção incompleta da substância p0ode ser causada pelo efeito de primeira passagem pelo fígado e pela hidrólise que a substância pode sofrer a nível do trato grastrointestinal.

2) DISTRIBUIÇÃO

A cocaína não se liga significativamente às proteínas plasmáticas, sendo que, 2 horas após a administração endovenosa, os teores presentes nos eritrócitos são maiores que os plasmáticos.

Existem poucos dados sobre o armazenamento da cocaína no organismo humano, não se conhecendo até hoje um sítio preferencial de acúmulo do fármaco.

Apesar disso, tudo indica que a cocaína tem maior afinidade pelos tecidos do que pelo plasma. A cocaína não desenvolve neuroadaptação, provavelmente  porque este fármaco não se armazena no cérebro, como demonstram os estudos experimentais feitos em ratos.

3) BIOTRANSFORMAÇÃO

Os principais produtos de biotransformação da cocaína, já demonstrados no homem são: a benzoilecgonina, a ecgonina, o éster metilecgonina e a norcocaína. Pelo que se sabe atualmente, a cocaína, no organismo, é rápida e extensivamente biotransformada à benzoilecgonina e éster metilecgonina e em pequenas quantidades à ecgonina e norcocaína. Desde 1977 sabe-se que o éster metilecgonina, um dos principais metabólicos da cocaína, é produzido pela pseudocolinesterase do plasma humano, e em menor quantidade também pelo fígado.

O outro metabólico, a benzoilecgonina, é provavelmente formada no organismo pela hidrólise química espontânea da cocaína em pH fisiológico (pH =7,4), uma vez que não foi evidenciado, até hoje, o envolvimento significativo de sistemas enzimáticos nesta conversão. A ecgonina parece ser formada pela conversão química espontânea do éster metilecgonina e a norcocaína, pela Ndesmetilação da cocaína no fígado e também na mucosa intestinal (2,6 a 6,2% de cocaína são convertida à norcocaína).

Norcocaína (2 a 6%) N-OH-Norcocaína (ativa) (hepatotóxica)

Cit. P-450

ChE

Cocaína Éster metilecgonina (32 a 49%)

(2 a 14%) Carboxilesterase

Hidrólise NÃO enzimática ou Cocaetileno (3 a 5%)

Hidrólise hepática

(β-esterase) ???

ChE

Benzoil Ecgonina (1 a 8%)

Ecgonina

(29 a 45%)

Benzoilecgonina Norcocaetilleno

Éster etilecgonina

Crack: éster metil anidro ecgonina (metilecgonidina)

4) ELIMINAÇÃO

A eliminação da cocaína e seus metabólicos é feita através da urina.

Cerca de 65 a 73% da dose ingerida é eliminada pela urina nas primeiras 48 horasapós a ingestão.

O principal metabólico urinário é a benzoilecgonina e a porcentagem de cocaína inalterada na urina varia muito de trabalho para trabalho, sendo normalmente de 1 a 9%. Esta variação não é surpresa já que a quantidadeexcretada depende do pH urinário. Em pH acima do normal (urina alcalina) ahidrólise química da cocaína é maior do que no pH urinário.

A t ½ da cocaína é de 8 horas, sendo que a hidrólise e a eliminação dos produtos de biotransformação perecem ser mais rápidos e intensos nos dependentes do que nos não dependentes.

Outra via de eliminação da cocaína é a saliva. Quantidades significativas aparecem na saliva após ingestão, enquanto que a excreção pelas fezes é pequena, como demonstram estudos feitos em ratos.

É interessante observar que, não foram ainda, encontrados produtos resultantes da conjugação dos metabólicos da cocaína com ácido glicurônico, sulfato ou aminoácidos.

II. TOXICODINÂMICA

A cocaína é capaz de produzir não só o efeito local, mas também efeito sistêmico, agindo como anestésico ou estimulante do SNC, conforme a maneira de uso.

1) A AÇÃO ANESTÉSICA da cocaína através de todos os tipos de fibras nervosas provém do bloqueio na formação e transmissão do impulso nervoso.

Basicamente, este bloqueio é explicado pela redução na permeabilidade celular dos íons Na e K nas fibras nervosas. Esta redução seria causada pelo aumento da tensão superficial das camadas monomoleculares de lipídios da membrana celular, provocando o fechamento dos poros, através dos quais os íons se locomovem. Um outro fator que parece contribuir para o bloqueio da transmissão do impulso nervoso é a competição entre a cocaína e os íons cálcio durante a formação do potencial de ação, com relação ao receptor que controla a permeabilidade da membrana.

2) NA SUA AÇÃO CENTRAL a cocaína impede o processo de recaptura do mediador químico nos nervos transmissores adrenérgicos dos terminais nervosos. Como só uma pequena parte das catecolaminas liberadas são metabolizadas (a maior parte é recapturada), a cocaína faz com que as catecolaminas persistam nas imediações dos receptores, em concentrações e tempo maiores. Ocasionando uma estimulação das estruturas inervadas pelas fibras adrenérgicas. Esta inibição das captura da noradrenalina causa pela cocaína, tem sido confirmada no sistema nervoso autônomo, mas não foi demonstrada ainda no cérebro. Atualmente os autores concordam que, os efeitos das estimulações central da cocaína é principalmente provocada pela inibição da reabsorção da dopamina, não da NC. A cocaína então, agindo nas sinapses dopaminérgicas do cérebro, leva ao estimulo do centro de gratificação ou de recompensa, que por sua vez esta relacionada com a natureza efetiva das sensações.

III. TOXICIDADE

A DL50 não é disponível em seres humanos, mas em animais de laboratório varia de 15 a 25 mg/kg. A quantidade mínima para fins recreativos é de 12mg em média (varia de 2 a 20mg). Esta dose é capaz de causar efeitos intensos quando aspirada. Pela via oral doses tão elevadas como 100mg produzem poucos efeitos, enquanto por IV, doses baixas quanto 2 a 16mg podem produzir efeitos psicológicos e fisiológicos.

Ocorrência da morte por sensibilidade anafilática à cocaína tem sido noticiada com seu uso, mesmo em pequenas doses.

IV. SINAIS E SINTOMAS DA INTOXICAÇÃO

1) INTOXICAÇÃO A CURTO PRAZO

A intoxicação aguda pela cocaína desenvolve-se em ritmo acelerado, existindo casos em que a morte sobrevém quase que instantaneamente. Neste tipo de intoxicação ocorre absorção normalmente rápida da cocaína em concentração elevada e tóxica para o coração. A morte ocorre por colapso cardíaco, originada de uma ação tóxica direta sobre o músculo cardíaco. Entre os efeitos em curto prazo, podemos citar o aparecimento de “clarões” na periferia do campo visual. O fenômeno ocorre provavelmente em razão do efeito da cocaína na retina e nervo óptico.

As diversas fases da intoxicação a curto prazo são esquematizadas abaixo, lembrando-se que a cocaína estimula o SNC de cima para baixo.

1° Estágio (estimulação inicial)

- Córtex: euforia, loquacidade, inquietação, aumento das faculdades mentais, atenuação da sensação de fadiga, maior capacidade de trabalho muscular, dor de cabeça.

- Bulbo: respiração rápida e superficial.

- Vago: diminuição do ritmo cardíaco.

2° Estágio (estimulação posterior)

- Córtex: alucinações tácteis, apatia, confusão mental.

- Bulbo: náuseas, vômitos, respiração irregular.

- Sistema vasomotor central: vaso constrição, aumento da pressão sanguínea.

-Centros motores inferiores: tremores, movimentos convulsivos, convulsões clônico-tônicas (semelhante a ataque de grande mal).

- Sistema nervoso Simpático: taquicardia, midríase, elevação da temperatura, cianose. O aumento da temperatura é causado pela maior atividade muscular, vasoconstrição e ação direta sobre os centros termoreguladores.

3° Estágio (depressão)

- paralisia muscular, perda de reflexos, inconsciência, colapso respiratório e circulatório, pulso não palpável, cianose e morte.

No caso de morte, que pode ocorrer em pouquíssimo tempo (2 a 3 minutos) foram verificadas, através de autópsias, a presença de edema e congestão massiva pulmonar e cerebral. Alguns metabólicos da cocaína como a benzoilecgonina e norcocaína, que apresenta hepatotoxidade, podem ser responsáveis por parte dos efeitos tóxicos atribuídos à droga.

Alguns fatores que contribuem para uma reação fatal à cocaína são:

- concentração de cocaína no sangue

- suceptibilidade individual

- presença de outros fármacos

- adulterantes adicionados à cocaína

- velocidade de absorção

2) INTOXICAÇÃO A LONGO PRAZO

Durante o desenvolvimento de intoxicação causada pelo uso prolongado decocaína, ocorrem efeitos físicos e subjetivos que variam em intensidade,obedecendo às variações individuais.

O uso prolongado de cocaína pode provocar alucinações tácteis, com sensação de alguma coisa rastejando sobre a pele. Esta sensação pode parecer tão real que são produzidas ulcerações na pele, durante as tentativas de retirada dos parasitas imaginários. São descritos casos em que surgem, também, alucinações auditivas, gustativas e visuais, como miniaturização de objetos.

Embora não muito freqüente, podem aparecer ulceração e destruição das membranas e cartilagens nasais, pela aspiração freqüente da cocaína (devido a vasoconstrição local).

A intoxicação a longo prazo pela cocaína pode provocar idéias paranóicas no dependente, existindo a possibilidade de ocorrência de atos de violência contra perseguidores imaginários. Esta violência, associada ao uso de cocaína, é menos freqüente que aquelas causadas pelos anfetamínicos, em razão da brevidade de sua ação (15 a 30′). Comportamentos estereotipados (pouco freqüentes) podem ser evidenciados através de atitudes repetitivas, tais como: polir continuamente um determinado objeto ou permanecer andando de um lado para o outro, enquanto durar a ação do fármaco.

Com o consumo freqüente de altas doses de cocaína, pode ocorrer um desinteresse pela realidade, que varia de um indivíduo para outro. Algumas vezes a experiência psicótica apresenta um comportamento depressivo predominante, acompanhado por um estado melancólico ou incapacidade de sentir qualquer emoção. O estado psicótico pode desaparecer após alguns dias ou continuar por semanas até meses. Frequentemente usa-se um tranqüilizante ou às vezes a heroína, para combater o nervosismo, depressão e insônia causada pela ação da cocaína. Vários casos de suicídio tem sido relatados, durante esta fase.

A ação prolongada da cocaína pode liberar um processo esquizofrênico em dormência, às vezes mesmo em pessoas sem história familiar ou predisposição aparente à esquizofrenia.
uso prolongado da cocaina

Necrose secundária à injeção de cocaína

Lesão cerebral causada por cocaína
Lesão cerebral causada por cocaína

VI. USO, ABUSO E FARMACODEPENDÊNCIA.

O uso da preparação de folha de coca se estende, por mais de 200 anos.

Esta afirmação é baseada em inscrições encontradas em peças arqueológicas de cerâmica da região do Equador.

No século XI a coca era considerada uma planta sagrada e servia como um meio de meditação, êxtase e transe divino, sendo a ela atribuído o poder mágico de atenuar os efeitos da sede, fome e fadiga.

A disseminação do hábito de mascar a coca teve seu início durante a conquista espanhola do império Inca. Os indígenas eram forçados pelos conquistadores espanhóis a trabalharem nas minas em sistema de escravidão.

Quando os dominadores perceberam que o ato de mascar a coca oferecia uma  ensação de força, suprimindo a fome e a sede por varias horas, começaram a fornecer uma porção diária de folhas de coca a cada índio.

Em 1975 foi estimado que mais de 80% dos nativos da região andina mascavam as folhas de coca, consumindo uma dose média diária de 60 a 120g de folhas, que equivale a 250-1000 mg de cocaína.

Com a descoberta da propriedade local da cocaína em 1884, essa substancia foi prescrita por muitos médicos, indiscriminadamente, para a cura e alívio de muitas doenças, incluindo dependência do álcool e opiáceos. Um dos maiores defensores e propagandista das qualidades da cocaína foi Sigmund Freud, que lançou inclusive o livro “Uber Coca” onde sugeria o uso da droga para uma infinidade de propósitos terapêuticos (aumento da capacidade física, restauração da capacidade mental prejudicada pela fadiga, melhorar as “debilidades psíquicas” como a melancolia, nos distúrbios estomacais, etc.).

Varias bebidas da época como o “vinho Mariani” e a Coca Cola continham cocaína e eram anunciadas como “o tônico do cérebro e a bebida da efervescência intelectual”. Somente na virada do século XIX, o potencial de abuso da cocaína começou a ser notado. Reações tóxicas agudas e dependência foram verificadas em vários casos e a publicidade em torno disto, motivou o abandono da cocaína para fins médicos. Atualmente a cocaína é empregada em alguns paises, onde seu uso é permitido, em intervenções cirúrgicas específicas, tais como cirurgia do olho, nariz, garganta e outras áreas ricamente vascularizadas. A propriedade vasoconstritora e anti-espasmódica da cocaína a torna de especial valor nestes casos.

Segundo publicação anual da Delegacia de Repressão a Entorpecentes do Departamento de Polícia Federal/MG, o tráfico e uso da cocaína vêm aumentando consideravelmente no Rio, São Paulo, Belo Horizonte, Brasília e em outros estados em menor escala. Relata também que o Brasil não é apenas mercado para o trafico internacional e rota intermediaria de cocaína para os EUA e Europa, já que a partir de 1984 o Brasil passa a ser também um país produtor de drogas. Isto se deve ao fato do nosso país ser o único, na América Latina, que produz éter e acetona, produtos essenciais para a transformação da pasta de coca em cloridrato de cocaína. Como o EUA que exportavam normalmente estes dois solventes para a Bolívia e Colômbia passou a controlar rigidamente esta exportação, os traficantes colombianos e bolivianos transferiram para o Brasil seus laboratórios clandestinos de refino da cocaína. Para abastecer os laboratórios instalados no país, os traficantes passaram a estimular as populações indígenas da Amazônia a plantar o ipadu, que, embora tendo menor teor de cocaína (0,45% contra 0,60% da coca colombiana e 0,85% da boliviana), cresce mais (volume maior de folhas) e permite até 4 colheitas por ano (a colombiana e boliviana só permite duas).

A cocaína é uma droga que se ajusta bem ao espírito hedonista do nosso século. Muitas pessoas usam a cocaína não somente para continuar a trabalhar quando exaustas, como também para superar-se em tarefas para as quais não estão habilitadas. Esta droga lhes oferece a ilusão de um melhor desempenho.

Uma outra razão para a popularidade da cocaína é a crença infundada, que esta substancia não é mais perigosa que o álcool ou o tabaco e que as reações tóxicas e morte por ela causada são extremamente raras. Talvez esta crença de “droga inofensiva” esteja ligada à observação dos “mascadores” de coca através dos séculos. Contudo, o uso das folhas de coca e a aspiração ou fumo da cocaína, produzem efeitos tão distintos nos indivíduos, que podem ser consideradas substancias diferentes.

Pesquisas feitas mostram que muitos usuários injetam cocaína com heroína. A dose normal de cocaína pela via IV é 10mg e embora muitos efeitos sejam iguais aos obtidos após a inalação o usuário pode experimentar um “baque” (aceleração) intenso em apenas 1 ou 2 minutos após a injeção, que termina em mais ou menos 30 minutos. Embora pela via IV seja usada uma menor quantidade de cocaína, os usuários que utilizam esta via ficam mais propensos a uma nova injeção, para restaurar os efeitos. Em conseqüência tendem a intensificar o uso até que eles próprios, ou o seu suprimento, se esgotem.

No Peru, entre a juventude urbana, é difundido o hábito de fumar “pasta de cocaína” (extrato bruto de coca contendo 40-90% de cocaína na forma de sulfato e de base, além de outros alcalóides da coca). A pasta é misturada com tabaco ou maconha e desta forma fumada.

Nos EUA, a cocaína livre vem sendo fumada, misturada ou não com tabaco. A cocaína sofre um tratamento conhecido como “freebasing”, quando o cloridrato de cocaína é misturado com bicarbonato de sódio ou com água e hidróxido de amônia. Após esta mistura a base livre é extraída com solvente, geralmente éter, e então fumada, fuma-se o “freebasing” em um tipo de cachimbo d’água, chamado marquilé. Como apenas 5 a 6% da droga passam através do tubo do cachimbo, porque a maior parte da cocaína perde-se pela condensação e pela fumação, tornase necessário usar grandes quantidades de cocaína, mais ou menos 100mg de cada vez, o que torna esse processo a forma mais cara de uso da cocaína. A recente popularidade do “freebasing” entre os usuários americanos é devido à intensa excitação resultante desta forma de abuso, só equiparada à da via intravenosa. No “freebasing” utilizam-se cristais de cocaína livre, com mais de 90% de pureza.

Este é o processo que provoca o maior desejo por outra dose de cocaína, maior mesmo que o produzido após o uso de IV. É também uma forma perigosa de abuso, pois estudos demonstram que o “freebasing” danifica os pulmões e pode desencadear problemas sérios, como a queima não prevista dos solventes inflamáveis usados no processo de extração da droga. Eventualmente, estes solventes podem provocar explosões com resultados fatais. De acordo com publicação recente do “National Center for Disease Control”, dos EUA, os caos fatais relacionados com cocaína quadruplicou de 1976 a 1981.

Em relação à dependência, a maioria dos autores observa que as folhas de coca mascadas não levam à dependência física ou psíquica. Não constataram também tolerância, mesmo naqueles mascadores antigos de coca. Já a cocaína desenvolve dependência psíquica com acentuada tendência ao uso continuado da droga. Porém, se a substancia é ou não capaz de desenvolver tolerância ainda não está satisfatoriamente definido. O mesmo ocorre em relação ao aparecimento da dependência física. Entretanto, deve-se notar que, hoje, os padrões usuais para farmacodependência da cocaína estão totalmente alterados, uma vez que a cada dia têm surgido novas formas de abuso, além de serem utilizadas concentrações cada vez maiores deste fármaco. Assim sendo, atualmente muitos pesquisadores têm admitido uma possível tolerância e até dependência física, para os usuários de cocaína por via intravenosa e “freebasing”.

Uma síndrome de abstinência suave e nem sempre notada clinicamente tem sido relatada. As pessoas que deixam de usar a droga queixam-se de depressão,  adiga, agitação, calafrios, isolamento social, compulsão pela droga e distúrbios do apetite e do sono, embora estes sintomas possam estar associados a uma dependência psíquica ou a reações tóxicas. O comportamento predominante nos usuários de cocaína, quando estes não têm acesso a ela, é de procura e compulsão pela droga, indicando o desenvolvimento de um elevado grau de dependência psíquica.
feto de usuaria de cocaina
Foto de um feto com má formação devido ao uso de cocaína pela mãe


2 Responses to “Males da cocaína”

  1. danielle ferreira Says:

    olá seu blog e bem legal e muito intereçante tambem ja trabalhei com pessoa que sofrem desse problema e sei como e ulti ter informaçoes como as que vc passa aqui e por isso quero muito ter seu blog no meu já que lá frequenta muito jovem e bom ter blog com conteudo como seu.
    bom aguardo resposta meu bloge tem de tudo para vc http://fatosetudo.blogspot.com/

  2. vida Says:

    olá,obrigada pela atenção não tenho com quem dividir meus verdadeiros pensamentos e desejos
    tó com muito medo,sou mãe de uma adolecente de 15 anos e de um rapaizinho de 9 anos sou casada mas com isso tudo meu casamento tá numa fase de fim
    tenho raiva das pessoas,não faço nada do q fazia to no auxilio-doença dez de agosto e vou fazer outra pericia dia 03,não me conheço mais,a mulher forte,ativa desapareceu e não consigo a traze-lá de volta
    meu pai tem esquizofrenia então complica mais
    só gostaria de falar com pessoas q sentem e já passarão por isso…obrigada

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